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ロコアテープ、光学活性について

投稿者:senzyu 投稿日:16/02/12 01:25 view276view

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ご無沙汰してます。
最近ロコアテープについて書き込みまして、
にっしーさんがそれについて書いてくれていたので
書き足そうと思います。


とはいってもRINさんのブログにづらづら書くのもあれなので
自分のブログに書きます。

(とりあえず、前に書いたのをコピペします)




ロコアテープは、私もおもしろそうな薬だと思い、
以前色々MRさんにつっこんで聞いたことがありましたのでコメントします。

ちょっと前なのでややうろ覚えですが…。


まず、


L体、R体で効果に差があったんですか?
例えば、L体は活性が「100」だったとしたらR体は「0」だったりしたのですか?


と質問したら、両者を比べたデータはないんです!っていわれました(たしか)。

続けて、
L体は70%の活性がある一方でR体は30%かもしれないし、
そのあたりは調べてないと思います!

のようなことをいわれました。
逆にはっきりいってくれて好印象だなぁと思ったり。


しかしながらパンフレットを見ると、かなり皮膚に入り込むようで、
効果は間違いなく強いように思えました。

まぁそもそも内服のNSAIDsを少し服用するぐらい血中濃度が上がる訳で、
内服薬少しと併用するのと同じようなものなのだから、
そりゃ効果でない訳ないよなぁとも思います。



有機が好きな私みたいな者からすると、
なんとも面白くない(ある意味おもしろい?)話ですが、


このロコアテープは、
光学活性とはなんら関係ないんだけど、
ハッカ油がめちゃくちゃ入っていることから、

有効成分が膝に移行しまくり、そのおかげで効果がけっこう出る…

そんな反則すれすれ悪役レスラーのような薬のように思います。


じゃあ、なんで光学活性なのー?ってことについては、
おそらく大人の事情のような気がしています。



よく知らないので想像にはなるのですが…
すでに市販されているラセミ体の安全性はわかっていますし、
その成分を大量に生産できる方法やら
必要な原料の入手やら色々なことがすでに確立されているでしょうし、
(光学活性体にするのは大変でしょうけど、
それでも手間は少ないと思います)

薬として、承認されやすいというか、手間がかからないというか、
色々な面で光学活性体は有利なんじゃないかなって思うんです。

また、
成分がラセミ体のままだと、いくらハッカ油を加えて
効果が出るように作ったって

いわゆる「ジェネリック」ですが、
光学活性体にすれば、
「新薬」といえますよね。


それから光学活性体って少し構造を変えましたってものより
話題性もありますよね。


なんで光学活性!?って思いますし。

例えばDPP-4は沢山の種類が出ましたが、
どれもそんなにインパクトないですよね。


こうやって私も食いついている時点で、
メーカーの思うツボなのかもしれません(笑)



以上そんなことを書きました。

皆様はどう思うでしょうか?


それからコメントにあった光学活性体の作り方についてですが、
ラセミ体(等量混合物)の状態(ここでいうとヤクバンの状態)から、
例えばカラム(クロマトグラフィー)などを使ってそれらを分離して
ロコアだけを抽出しようとするとこれは至難の技で、
時間とお金の消費がやばいと思いますが、
事前にロコアだけを合成できるように上手くやれば
そんなに難しくないと思います(構造もかなりシンプルですので)。

A→Bをを作るという反応には、
Bが完全にラセミ体になってしまう反応もあれば、
片方のエナンチオマーしかできない反応もあります。

簡単にいれば、
片方のものしかできない反応を繰り返し行えば
エナンチオマーのものが作れるということになります。


また私はしたことないですが
ラセミ体からでも、片方の物質のみが反応するような光学活性な物質と反応させ取り除くという方法もあったかと思います。
たしか。


それから話は変わって
こんな話もありました。


そもそも配列の違いだけで、副作用の有無がはっきり分かれるものなの?
L体とD体って立体構造はあまり変わらない気がするんだけど、
本当に脳内移行に差が出るデータとかあるの?




たしかにこれは、不思議なのもですよね~。

サリドマイドの催奇形性の副作用のようなものに関しては、
立体構造が命取りになるのはなんとなくわかるような気もするんですけどね。

眠気とかっていうと、本当かな?って思ってしまいますね。


ただ、多少の受容体との親和性の違い(形がぴったりフィットするか否か)
が効果の違いとしてできたりするのかもしれないですね。

例えば、グルコースもD体とL体で甘さが少し違うそうですからね。
おもしろいものです。



あと、
たしかに脳内移行については、受容体の親和性ほど細かい構造の違いは
関係ない気がします。



おしまい。

 

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