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勉強会メモ:カナグル錠

投稿者:rihito 投稿日:15/12/12 11:46 view212view

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・2型糖尿病ではSGLT1、SGLT2の発現が上昇している。

・SGLT1は小腸、腎臓、心臓、SGLT2は腎臓特異的に存在している。

 

・カナグルは他のSGLT2阻害剤と異なってSGLT1も阻害することが報告されている。

・カナグルは腸管から吸収された後。血中では約98%がタンパク結合し、非結合型濃度はSGLT1を阻害する濃度に達しないから、腎臓・心臓には影響を及ぼさないと考えられる。

 

・カナグルはSGLT2を阻害して尿糖排泄促進作用に加え、小腸でSGLT1を阻害することでグルコース吸収遅延(→GLP-1分泌増加)への関与が考えられる。

 

・【ラット】カナグル投与1時間後は対照群に比べ腸管内の糖質量が有意に増加した(グルコースの吸収阻害が示された)

・【ラット】グルコース経口投与後、カナグルの用量依存的に血漿中活性型GLP1のAUCが上昇した。


【海外の第3相臨床試験:CANTATA-SU】カナグル+メトホルミン併用とSU+メトホルミン併用群で比べた場合、

・HbA1cは初めはSUの方が下がるがその後上昇し、104週目開始後ではカナグルの方がHbA1cをSUに比べ下げる結果となる。

・SUは体重を変化させないが、カナグルは104週後に体重を-4.1%推移した。

・eGFRは104週後の時点でSUでは減少するが、カナグルは変化しなかった。


・シックデイの時は休薬する。

・原則2剤程度までの併用。

 

・朝食前・後である理由は、利尿作用による。投与後13時間程度はおしっこに行きたくなる。

 

・カナグルの体重減少は、CTスキャンによって腹部の脂肪の減少が確認されている(水分だけで体重減少になっているわけではない)。

 

・SGLT2阻害剤の中でカナグルが特別に皮疹の副作用が多いわけではない。

・カナグル服用した場合、エビデンスレベルは低いが、脳梗塞が起きやすいという報告があり、これは脱水によるものと考えられる。

 

・カナグルはSGLT2阻害による食欲増進とSGLT1阻害によるPPY増加による食欲低下を両方もつことになるが、他のSGLT2阻害薬と同じように食欲増進に傾くものと思われる。



 

――――



 

とうとうSGLT2阻害剤が職場でも採用になりました。

使いにくそうなイメージが既に植え付けられてますが……。

 

実際のところ、どうなんでしょうね。


 

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