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ロゼレム

投稿者:スペファン 投稿日:10/07/17 23:50 view140view

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 新しい睡眠導入剤、ロゼレム(「ラメルテオン」:Ramelteon)メラトニン受容体アゴニスト
研修に行ってきましたよ〜
(承認用量は 8mg)

みなさんは、もう、構造式を見ましたか??
意外と抗うつ剤(3環系)やBz系に似てます(笑)水に不溶・・・エタノールに易溶ですね^^

半減期は、極めて短く、約1H・・・
どうやら、軽度の不眠症患者への適応が多くなりそうです・・・
専門医および、僕の私的な考察でも、BZ系よりは、”軽い”部類の薬剤になるでしょう・・・

この薬、CYP相互作用性が、強く、相互作用に注意です・・・
具体的には、ルボックス等(「フルボキサミンマレイン酸」)との併用は、
CmaxおよびAUCが、けたたましくアップします
(なんと、それぞれ2,700%および8,200%・・・8,200%って、恐すぎる 超汗)
ゆえに、禁忌・・・
CYPは、もともと、基質特異性が低いため、これ以外にも、さまざまな併用注意事項があります・・・
当然、CYP2C19で代謝されるオメプラゾール等との相性の悪さも、基本的大学の講義程度の知識で、十分、推考出来ます(→現実的に、AUC、約30%減少(ロゼレム)

意外や意外?!?!ワーファリンへの影響は無かったです(驚)

・・
・・・・長くなったので、あとは、みなさま、研修&添付文書の熟読ってことで


さて、明日から、2連休・・・ゆっくり休息いやいや、彼女に連れ回されます(汗)
しっかり、遊んできますね〜♪♪♪(≧▽≦)

◎スペファン◎

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